（2） 诱导或增强细胞毒性细胞活性：细胞毒性细胞如自然杀伤细胞（NK）、细胞毒性T细胞（CTL）、淋巴因子激活的杀伤细胞（LAK）等，IL-2能诱导或增强这些细胞毒性细胞的活性，如IL-2可间接通过IFN-r使NK活性增强，亦可直接促使大颗粒淋巴细胞（LGL）增殖并分泌其他淋巴因子（包括NK）；IL-2还可诱导情LAK活性，LAK能杀作对NK细胞不敏感的瘤细胞，特别是杀伤实体瘤细胞不敏感的瘤细胞，特别是杀伤实体瘤用细胞不敏感的瘤细胞，特别是杀伤实体瘤纵横驰骋胞。较高剂量的IL-2能使单核-巨噬细胞活化，其杀伤活性增强。

（3） 刺激B淋巴细胞增殖：IL-2可与INF-r协同诱导B细胞分化增殖，产生免疫球蛋白，且能直接使活化和转化的B淋巴细胞表达IL-2R。

（4） 可诱导T淋巴细胞产生干扰素，白介素4~6与集落刺激因子，增强机体免疫功能。

[体内过程] IL-2经静脉注入体内后，其半衰期极短，在人体内为5~7分钟。其血药浓度随其注射剂量和注射击途径的不同而有所差异，肌肉或皮下注射能延长其中血中的时间，分别为2、6小时。IL-2在肝、肾、脾、肺聚集较多。肾脏是IL-2的主要清除器官，可能在肾中降解而分泌入尿。静脉较大剂量（1.5万~2万国际单位）IL-2才能在体内产生免疫效应，连续静脉注射可维持IL-2于一定水平。一般认为IL-2血浓度达到100pmol/L时就足以使IL-2与高亲和力IL-2R结合而发挥生物学效应。因皮，持续静脉滴注3x106国际单位/24小时或皮下注射3x106国际单位时就要以达到有效治疗浓度。

[临床应用] 皮下或静脉注射：皮下或静脉注射：主要用于肾癌、黑色素瘤、膀胱癌、

结肠癌

胃癌

、乳腺癌、喉癌、多发性骨髓瘤、霍奇金淋巴瘤等肿瘤的全身治疗；腔内注射：主要用于治疗肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、卵巢癌、乳腺癌等引起的胸腹水；瘤体内注射：如皮肤淋巴瘤、黑色素瘤、膀胱癌、脑部肿瘤等；淋巴结和淋巴管内或周围注射：如转移性淋巴结、头颈部鳞癌等；膀胱内灌注：治疗膀胱癌；动脉内灌注：如治疗原发性或转移性肝癌。

[用法用量] 皮下或静脉注射：每次50~100万IU/m2 ，每周2~3次，4~6周为1周期。

腔内注射：每次50~100万国际单位，每周1~2次，2~4周为1周期。

瘤体注射：每次5万国际单位以上，隔日1次，2~3周为1周期。

（1） 发热、寒战、头痛、头晕、无力、恶心、呕吐等。

（2） 水潴留，体重增加，伴毛细血管渗漏症候群，有时右出现肺水肿，急怀呼吸窘迫症，缺氧。

（3） 心肌损伤，低血压，严重者可以致死。

（4） 甲状腺功能低下及某些神经精神症状。

（5） 腹泻，皮疹，明显嗜酸性白细胞增多，转氨酶活性升高，高胆红素血症，肾功能障碍等。

[禁忌证] 既往对本品有过敏者或其他亚重疾病而不能耐受本品这副反应者禁用；小儿及孕妇慎用。

（1） 患者对本品的反应和耐受性有较大的个体差异，故用药时剂量由小到大，并根据患者的反应程度调不足剂量及疗程。

（2） 不良反应明显者可给予消炎痛或升压等措施对症处理。

[制剂规格] 注射剂：5万国际单位/支，10万国际单位/支，20万国际单位/支，50万国际单痊/支，100万国际单位/支。

[贮 藏] 置于2~8℃暗处存放。

胸腺素

[中文别名] 胸腺肽，胸腺多肽，胸腺素F5。

[外文缩写] TFS，TP。

[性 状] 注射剂为淡黄色澄明液体；片剂为白色肠溶片，除去包衣显淡黄色；胸腺因子注射剂为无色澄明水溶液。

[药理作用] 本品是从小牛、猪等动物胸腺中提取的一在肽激素的总称，多为胸激素的活性组分，由十余种活性多肽组成。自小牛胸腺提出的纯化品分子量为1000~15000，由猪胸腺肽是胸腺上皮细胞的分泌产物，是T细胞分化、发育和成熟所必不可少的要素。TP可增淋细胞表面E受体，使未成熟的T淋巴细胞分化，转变为成熟的有免疫活性的T淋巴细胞，并使T淋巴细胞产生搞体的作用，使机体免疫相对平衡；对体液免疫的影响甚微。TP还能使感染病毒、细菌的患者体内溶液免疫的影响甚微。TP还能使感染病毒、细菌的患者体内溶菌酶浓度增加，补体C3和调理素水平明显提高，吞噬作用增强。本品无明显的种属特异性。

[临床应用] 试用于胸腺发育不全综合征，运动失调性毛细血管扩张症，慢性皮肤、粘膜真菌病等免疫缺陷病。对全身性红斑狼疮、类风湿性关节炎等身免商性疾病有一定疗效。对复发性口疮、

麻风

、重症感染、慢性肾炎等伴有细胞免疫功能低下时，其效果最满意；对病毒性肝炎、恶性肿瘤、某些眼病有一定疗效。

[用法用量] 肌肉注射：每次50mg,每日或隔日1次。

静脉注射：每次50mg,用生理盐水或注射用水按1:4稀释。

静脉滴注：每次50~200mg, 每日或隔日1次。

口服：每次5~15mg,每日1~3次，饭前1~1.5小时口服。

（1） 对过敏者应及时停药，大剂量滴注不宜过快。

（2） 发现药液混浊、变色、则不能使用。

[制剂规格] 注射剂：2mg/1ml，5mg/2ml,50mg/10ml,100mg/50ml;片剂：5mg/片，15mg/片，20mg/片。

[贮 藏] 置低温（10℃以下）保存。

胸腺五肽

[外文缩写] TP-5。

[性 状] 冻干制剂。

[药理作用] 胸腺五肽是胸腺生成素Ⅱ（由49个氨基酸组成）中5个氨基酸组成的肽链片段，1985个在意大利上市。实验研究表明，本品可选择性诱导Thy-1+的前胸腺细胞转化为Thy-1+的T细胞，其T细胞分化人用由细胞内cAMP水平上升，从而诱发一系列细胞内反应。还可增强巨噬细胞的吞噬功能，增加多元核嗜中性白细胞的酶和吞噬功能，升高循环抗体含量，增强红细胞免疫功能，活化CD4+、CD8+细胞，增加干扰素的产生。

[体内过程] 本品肌注后在血浆中很快由蛋白酶和氨肽酶降解为氨基酸，半衰期仅30秒。

（1） 恶性肿瘤患者放化疗后免疫功能损伤者，年老体衰免疫功能低下者。

（2） 自身免疫性疾病，如类风湿性关节炎，红斑狼疮。

（3） 乙型肝炎，Ⅱ型

及更年期综合征等。

[用法用量] 肌肉注射：每日或隔日1次，每次1mg。

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