达;刺激白介素-2、肿瘤坏死因子、干扰素-α等细胞因子的产生;抑制肿瘤细胞分裂,诱导基因合砀讥病毒蛋白。1.肝细胞癌,肺癌,肾细胞癌,卵巢癌,
癌,乳腺癌,毛细胞白血病,慢性粒细胞白血病,恶性黑色素瘤等。
2.病毒性肝炎,类风湿性关节炎,异位性
皮炎
,系统性硬皮病,系统性
红斑狼疮
[用法用量] 恶性肿瘤:肌肉注射或静脉商注,每日100万~300万国际单位,4~6周周为1疗程;卵巢癌、子宫癌可大剂量腹腔灌注。免疫相关性疾病:肌肉注射,每1~2日用100万国际单位,4周或8周、16周为1疗程。病毒性肝炎,肌肉注射,每日100万国际单位,2周为1疗程。
[不良反应] 常见的不良反应为发热,部分患者可伴有头晕、乏力、畏寒、肌痛等,其程度较轻,一般均可耐受。
心绞痛
、心肌梗死及其他严重心血管疾病患者禁用,癫痫和其他中枢神经系统功能紊乱者禁用;儿童、妊娠妇女及有其他疾病而不能耐受本品不良反应者。
[制剂规格] 注射剂:100万国际单位/支。
[贮 藏] 2~8℃服暗处保存。
[商 品 名] 克隆伽玛。
干扰素-r-1b
是用大肠村菌生产的重组DNA产品,其生物活性与天然IFN-r相同,健康人静脉内注射单剂本品100 μg/m2后很快消除,同样剂量肌肉注射或皮下注射则吸收缓慢。静脉注射、肌肉注射和皮下注射后本品的平均消除产衰期则为0.6、2.9、5.9小时,无累积作用,用于治疗慢性肉芽肿瘤。主要不良反应为头痛,发热,皮疹和寒战,多数症状较轻。
孕妇禁用,心血管病及中枢神经系统疾病患者慎用
.规格为50μg/支
.聚肌苷酸-聚胞苷酸
[中文别名] 聚肌苷酸胞嘧啶核苷酸,聚肌胞苷酸,聚肌胞。
[外文缩写] Poly I:C
.[药理作用] 本品为一种高效干扰素诱导剂,具有抗病毒、抗肿瘤和增强免疫作用。干扰素主要作用于宿主细胞,产生抗病毒蛋白,从而抑制病毒和肿瘤的复制和增殖。Poly I:C则主要通过诱生干扰素并特异地与病毒聚合酶给合而发挥抗病毒作用;在体外,本品可抑制多种动物实体瘤及白血病等恶生肿瘤的生长,其作用于机制作用、促进巨噬细胞和自然杀伤细胞的抗肿瘤作用等相关。
[体内过程] 本品注射给药后1小时内有48%可被核酸酶水解,血浆半衰期不于0.5小时。本品不易通过血脑屏障。
(1) 用于治疗慢性乙型肝炎,流行性出因热,流行性男型
脑炎
,病毒性角膜炎,带状疱疹,各种疣类及呼吸道感染等。
(2) 可用于恶生肿瘤的辅助治疗。
[用法用量] 肌肉注射:每次1~2mg,每2~3日1次。预防流感,则应使用滴鼻剂。
[不良反应] 除少数患者注射后有头昏、头痛、口干、恶主、乏力及一过怀低热,注射局部疼痛外,无其他明显不良反应。
[禁 忌 证] 孕妇禁用。
[注意事项] 本品系大分子物质,具有抗原性,应防止过敏反应的发生。
[制剂规格] 注射剂:1mg/支,2mg/支;滴眼剂,滴鼻剂:0.05%~0.1%。
聚腺苷酸-聚尿苷酸
[中文别名] 聚腺苷酸尿嘧啶核苷酸,聚腺尿苷酸,聚腺尿。
[外文缩写] Poly A:U
[药理作用] 药理作用及临应用一聚肌胞相似。
替洛隆
[中文别名] 泰洛龙,乙氨萄酮。
[外文缩写] DEAF。
[性 状] 本品为桔黄色结晶,易溶于水。
[药理作用] 本品质小分子干扰素诱导剂,是一种广谱抗病毒药物,能保护不鼠不受病毒和葡萄球菌感染,对多种动物肿瘤有明显抑制作用,能促进巨噬细胞吞噬,增强抗体的产生。用药后,残留于肺者较多,可能由于肺内吞噬细胞吞噬后,胞浆所形成的泡沫可阻止粉尘对细胞的毒性作用,从而抑制肺纤维化。
[体内过程] 给小鼠口服250mg/kg,6小时后即可检出干扰素,12小时达到最高浓度,2日后才消失。
(1) 可用为肿瘤辅助治疗药物,对恶性黑色素瘤、皮肤转移瘤、肾癌有效。
(2) 可用于继发性血小板减少症。
(3) 可用于矽肺。
[用法用量] 口服:每日0.3~0.5g,可连服7~10日,一般每日不超过10mg/kg。
(1) 对骨髓造血功能及肝肾功能无明显影响。
(2) 神经系统反应:可有头痛,头晕,嗜睡,失眠,乏力。
(3) 胃肠道反应:可出现恶心,呕吐,腹泻,腹痛。
(4) 剂量过大时对心脏右有一定毒性。
[制剂规格] 胶囊剂:0.3g/粒,0.5g粒。
[贮 藏] 低温保存。
白细胞介素-2
[中文别名] 白介素-2,重组人白细胞介素-2。
[外文缩写] IL-2。
[性 状] IL-2有天角的纯化产品及重组基因工程制备的产品两各。重组的IL-2系采用基因工程技术生产的和一种无菌、稳定、高纯高的冻干制剂,呈白色粉末状,易溶于水,溶解后为透明液体。
[药理作用] 折白红胞介素-2(Interleukin-2,IL-2)是由活化的T-淋巴细胞分泌的一种细胞因子,1976年由Morgan等人首先发现。根据来源不同,IL-2可分为天然与非天然两各。天然IL-2为正常人外周血淋纠细胞、扁桃体淋巴细胞及脾脏经胞所产生,是一种糖蛋白,由一条单股多肽链与糖基结合而面,分子量为19~20千道尔顿(kD)。非天然IL-2可来源于人工建株的细胞,但主要是应用基因工程技术生产,此IL-2不含糖基结构,是由133个氨基酸残基组成的多肽链含有一个链内二硫键,分子量为15kD,分子内含有50%的螺旋强构,其中二硫链在维持IL-2分子活性构型方面起着重要作用。
IL-2有多种生物学作用,但都是通过与IL-2受体(IL-2R)结合来实现的。IL-2R分子是由一个基因而来的,IL-2R由251个氨基酸的蛋白质为骨架构成。IL-2与IL-2R分子是由一个基因而来的,IL-2R由251个氨基酸的蛋白质为骨架构成。IL-2与IL-2R的结合可使相应的细胞由G1期进入到S期。
IL-2既是产生免疫应答的基本物质,又是免疫应答过程中的重要调节者,具有广泛而重要的生物活性。IL-2的靶细胞主要是T-淋巴细胞,其生物活性主要有促进T细胞生长及克隆性扩增,诱导或增强劝胞毒性细胞的杀伤活性,协同刺激B淋巴细胞增殖及分泌免疫球蛋白(IFN),白介素4~6和集落刺激因子(CSF)与诱导淋巴细胞表达IL-2R等。
(1) 促进T细胞增殖:现已研究表明,促使T细胞增殖的真正信号是IL-2,表达IL-2R并成为IL-2的靶细
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